Bupropione: cos'è e come agisce

Il bupropione, in combinazione con naltrexone, è stato approvato per la gestione del peso corporeo in pazienti adulti con obesità o sovrappeso, ed è commercializzato in Italia con il nome di Mysimba. 

Buproprione per dimagrire

Il bupropione non è indicato per la perdita di peso da solo. 

L’uso di bupropione per dimagrire è previsto solo in combinazione con naltrexone, un altro principio attivo che agisce sul controllo dell’appetito. 

Questa associazione tra naltrexone e bupropione è l’unica approvata per la gestione del peso in pazienti con determinate condizioni cliniche e agisce su specifiche aree del cervello che regolano fame e gratificazione, riducendo l'appetito. 

Il trattamento con bupropione per dimagrire deve essere sempre seguito da un dietologo e inserito in un piano completo che include dieta e attività fisica.

Come agisce per la perdita del peso?

Il bupropione agisce sulla perdita di peso modulando alcuni meccanismi cerebrali coinvolti nel controllo dell’appetito e del comportamento alimentare.

Si ritiene contribuisca a ridurre la sensazione di piacere associata all’assunzione di cibo e ad aumentare il dispendio energetico. A livello farmacologico, infatti, il bupropione agisce inibendo la ricaptazione di dopamina e noradrenalina, due neurotrasmettitori coinvolti nei meccanismi di gratificazione

L’effetto combinato porterebbe a una diminuzione dell’appetito, e di conseguenza della quantità di cibo consumata. 

Cos'è il bupropione

Il bupropione è un principio attivo con attività antidepressiva che, in associazione al naltrexone, viene impiegato anche nei farmaci per la gestione del peso corporeo in persone adulte obese o in sovrappeso collegato a patologie.

Appartiene alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione delle catecolamine, ovvero dopamina e noradrenalina. Viene utilizzato da solo nel trattamento degli episodi di depressione maggiore. 

Tuttavia, combinato con naltrexone nella formulazione nota con il nome commerciale Mysimba, è stato autorizzato nell’Unione Europea per supportare la perdita di peso in soggetti con indice di massa corporea pari o superiore a 30 (condizione di obesità), oppure compreso tra 27 e 30 (condizione di sovrappeso) in presenza di condizioni associate come diabete tipo 2, dislipidemia o ipertensione.

A cosa serve?

Il bupropione da solo viene solitamente utilizzato per trattare la depressione maggiore. 

Solo in associazione con un altro principio attivo, il naltrexone, viene utilizzato per favorire la perdita di peso.

Prescrizione di naltrexone/buproprione per dimagrire

Il bupropione per il trattamento del sovrappeso e dell’obesità viene prescritto a persone adulte con un indice di massa corporea elevato. 

Nello specifico, bupropione e naltrexone vengono prescritti, con il nome commerciale di Mysimba, a persone:

• con obesità, ovvero con un indice di massa corporea (BMI) ≥ 30 kg/m²;
• con sovrappeso (indice di massa corporea (BMI) ≥ 27kg/m² e <30kg/m²) se in presenza di condizioni correlate, come prediabete, diabete di tipo 2, ipertensione arteriosa, patologie cardiovascolari, dislipidemia o apnea ostruttiva del sonno. 

Il trattamento è riservato, in particolare, a chi non ha ottenuto risultati sufficienti con dieta ed esercizio fisico da soli. 

Non può essere prescritto a chi assume oppioidi o agonisti degli oppioidi, ed è controindicato in presenza di disturbi convulsivi, tumori cerebrali, ipertensione non controllata e gravi patologie epatiche o renali.

Non si tratta di un farmaco per l’obesità senza ricetta, ma può essere acquistato solo previa presentazione di ricetta medica.

Assunzione e posologia di naltrexone/bupropione per dimagrire

Il bupropione per dimagrire si assume sotto forma di compresse a rilascio prolungato all’interno del farmaco Mysimba, che unisce naltrexone e bupriopione.

La posologia prevede un aumento graduale della dose. Si parte quindi con una compressa al mattino nella prima settimana, fino ad arrivare alla dose di mantenimento pari a due compresse da assumere due volte al giorno, in genere a partire dalla quarta settimana di trattamento. 
Le compresse devono essere ingerite intere, preferibilmente durante i pasti, senza spezzarle né masticarle.

Dopo 16 settimane dall’inizio della terapia se ne valuta l’efficacia. Se il paziente non ha perso almeno il 5% del peso corporeo iniziale, il trattamento deve essere sospeso.

L’utilizzo, inoltre, viene sempre integrato ad una dieta ipocalorica e a un incremento dell’attività fisica, all’interno di un percorso di gestione del peso a tutto tondo. Non bisogna, quindi, considerate il bupropione come una “scorciatoia” per dimagrire velocemente. 

Benefici del bupropione

Il bupropione può apportare diversi benefici, e favorire la perdita di peso nei soggetti obesi o in sovrappeso, purché impiegato all’interno di una terapia adeguata.

Oltre alla perdita di peso, il bupropione non è associato all’aumento di peso “tipico” di molti antidepressivi, il che può rappresentare un vantaggio per chi soffre di disturbi dell’umore e presenta problemi di peso.

Rischi e controindicazioni di bupropione

Nonostante i benefici, il bupropione comporta diversi rischi e controindicazioni, in particolare quando usato per la perdita di peso.

È controindicato in caso di:

• Disturbi convulsivi;
• Tumori cerebrali;
• Ipertensione arteriosa non controllata;
• Gravi patologie epatiche o renali;
• Disturbi psichiatrici gravi;
• Nei pazienti che hanno da poco interrotto l’assunzione di alcol o sostanze sedative. 

Inoltre, non deve essere assunto in contemporanea con oppioidi, poiché il naltrexone, uno dei componenti di Mysimba, ne blocca l’effetto e può causare reazioni gravi, incluse convulsioni e sindrome serotoninergica.

Per lo stesso motivo, l’assunzione deve essere sospesa almeno tre giorni prima di eventuali interventi chirurgici che prevedano l’uso di oppioidi. 
Ad ogni modo, la valutazione dei rischi va sempre effettuata da un medico. 

Gli effetti collaterali comuni

Gli effetti collaterali più comuni del bupropione sono nausea, vomito e costipazione.

Si tratta di disturbi gastrointestinali frequenti soprattutto nella fase iniziale del trattamento. 

Altri effetti riportati con frequenza includono:

• Vertigini;
• Cefalea;
• Insonnia;
• Secchezza delle fauci;
• Senso di agitazione;
• Ansia;
• Malessere diffuso.

Vi è poi il rischio di un aumento della pressione arteriosa, anche nei soggetti senza ipertensione preesistente. Per questo motivo, è necessario un monitoraggio clinico regolare. 

Inoltre, in rari casi possono verificarsi crisi convulsive. Si tratta di un effetto dose-dipendente, che si presenta con maggior probabilità se si supera la posologia prescritta oppure se si assumono altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva.

L’insorgenza di effetti collaterali deve sempre essere comunicata al medico, che valuterà se continuare, modificare o interrompere il trattamento in base alla gravità dei sintomi.

Le interazioni con altri farmaci

Il bupropione può potenzialmente interagire con numerosi farmaci, aumentando il rischio di effetti indesiderati anche gravi.

In particolare, interagisce in modo rilevante con i medicinali a base di oppioidi, come morfina, codeina o metadone. Il rischio maggiore è di sviluppare controindicazioni come convulsioni o sindrome serotoninergica.

Inoltre occorre tenere presente che il bupropione inibisce il citocromo P450 2D6, ovvero un enzima coinvolto nel metabolismo di molti farmaci. 
La co-somministrazione con medicinali metabolizzati da questo enzima, come alcuni antidepressivi, antipsicotici, beta-bloccanti e antiaritmici può potenzialmente aumentarne i livelli plasmatici, richiedendo un aggiustamento delle dosi.

Infine, l’assunzione contemporanea con alcool può aumentare il rischio di reazioni avverse.

 

FAQs: domande frequenti sul bupropione per dimagrire

Di seguito abbiamo dato risposta ad alcuni dei dubbi più frequenti sull'assunzione di naltrexone/bupropione per dimagrire. 

Dove si può acquistare bupropione per dimagrire?

Il bupropione per dimagrire si compra in farmacia, con il nome commerciale di Mysimba. 

Quanto costa il bupropione?

Il prezzo al pubblico per una confezione da 112 compresse si aggira intorno ai 170 euro.

La spesa mensile dipende dal dosaggio raggiunto. Nella fase di mantenimento standard, nella quale in genere si assumono 4 compresse al giorno, una confezione copre circa 28 giorni di terapia. 

Quanti kg si perdono con bupropione

Con il bupropione, in associazione con naltrexone, la perdita di peso può variare da persona a persona. Tuttavia gli studi clinici indicano risultati significativi in una discreta percentuale di pazienti, stimate tra il 4% e l'8% del peso corporeo iniziale. 

Non è tuttavia possibile dire “quanti kg” si perdano, poiché tutto dipende sia dalla situazione individuale, sia dallo stile di vita.

Si può assumere bupropione in gravidanza e durante l'allattamento?

In linea generale il bupropione non deve essere assunto in gravidanza, a meno che non vi siano condizioni cliniche che lo rendano indispensabile e non esistano alternative terapeutiche più sicure. Questo poiché gli effetti sul feto non sono ancora stati del tutto chiariti.

Anche durante l’allattamento è necessario prestare attenzione. Il bupropione e i suoi metaboliti vengono infatti escreti nel latte materno. 

 

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Principi attivi dei farmaci per dimagrire: un confronto

Principio attivo	Categoria	Meccanismo d’azione	Indicazioni ufficiali	Somministrazione	Nome commerciale	Dosaggi comuni	Efficacia (Trial)	Effetti collaterali frequenti	Note rilevanti
Liraglutide	GLP-1 agonista	Attiva i recettori GLP-1: stimola insulina, riduce glucagone, rallenta svuotamento gastrico, riduce appetito	Diabete tipo 2 (Victoza); Obesità (Saxenda)	Iniezione sottocutanea giornaliera	Saxend, Victoza	Fino a 3 mg/die (per obesità)	5–8% (SCALE trial)	Nausea, diarrea, vomito, cefalea	Meno efficace del semaglutide, ma ancora usato	Leggi qui il nostro articolo sulla liraglutide
Tirzepatide	GIP + GLP-1 agonista	Stimola i recettori GIP e GLP‑1: riduce l’appetito, rallenta lo svuotamento gastrico, migliora insulina e glicemia	Diabete tipo 2; Obesità (Zepbound)	Iniezione sottocutanea settimanale	Mounjaro e Zepbound	2,5–15 mg/sett.	Fino al 22,5% del peso	Nausea, vomito, diarrea, costipazione, affaticamento	Il più efficace ad oggi;	Leggi qui il nostro articolo sulla tirzepatide
Orlistat	Inibitore lipasi gastrointestinale	Inibisce l’assorbimento dei grassi alimentari (fino al 30%), agendo a livello intestinale	Obesità, sovrappeso con comorbidità	Compresse orali	Xenical, Alli	120 mg 3x/die (con pasti grassi)	5–7% in media	Flatulenza, feci oleose, urgenza intestinale	Nessun effetto centrale, non agisce sulla fame	Leggi qui il nostro articolo sull'orlistat
Semaglutide	GLP-1 agonista	Come liraglutide, ma con emivita più lunga e maggiore potenza: azione su ipotalamo e ritmi insulinici	Diabete tipo 2 (Ozempic); Obesità (Wegovy)	Iniezione sottocutanea settimanale	Ozempic e Wegovy	0,25–2,4 mg/sett.	Fino al 15–18% (STEP trial)	Nausea, diarrea, stitichezza, mal di stomaco	Usato anche off-label per PCOS, obesità senza diabete	Leggi qui il nostro articolo sulla semaglutide

 

Fonti:

• Liu, Y., Han, F., Xia, Z., Sun, P., Rohani, P., Amirthalingam, P., & Sohouli, M. H. (2024). The effects of bupropion alone and combined with naltrexone on weight loss: a systematic review and meta-regression analysis of randomized controlled trials. Diabetology & Metabolic Syndrome, 16(1).
• le Roux, C. W., Fils-Aimé, N., Camacho, F., Gould, E., & Barakat, M. (2022). The relationship between early weight loss and weight loss maintenance with naltrexone-bupropion therapy. EClinicalMedicine, 49, 101436.
• Carbone, E. A., Caroleo, M., Rania, M., Calabrò, G., Staltari, F. A., de Filippis, R., Aloi, M., Condoleo, F., Arturi, F., & Segura-Garcia, C. (2020). An open-label trial on the efficacy and tolerability of naltrexone/bupropion SR for treating altered eating behaviours and weight loss in binge eating disorder. Eating and Weight Disorders - Studies on Anorexia, Bulimia and Obesity, 26(3), 779–788.
• McIntyre, R. S., Paron, E., Burrows, M., Blavignac, J., Gould, E., Camacho, F., & Barakat, M. (2021). Psychiatric Safety and Weight Loss Efficacy of Naltrexone/bupropion as Add-on to Antidepressant Therapy in Patients with Obesity or Overweight. Journal of Affective Disorders, 289, 167–176.
• Mediterranean Diet and Naltrexone/Bupropion Treatment for Weight Loss in Overweight and Obese Breast Cancer Survivors and Non-Cancer Participants: A Pilot Randomized Controlled Trial. (2020). Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity.