Bupropione: cos'è e come agisce

Il bupropione è un principio attivo contenuto all’interno di medicinali antidepressivi e farmaci per la perdita del peso.

Cos'è il bupropione

Il bupropione è un principio attivo con attività antidepressiva che, in associazione al naltrexone, viene impiegato anche nei farmaci per la gestione del peso corporeo in persone adulte obese o in sovrappeso collegato a patologie.

Appartiene alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione delle catecolamine, ovvero dopamina e noradrenalina. Viene utilizzato da solo nel trattamento degli episodi di depressione maggiore. 

Tuttavia, combinato con naltrexone nella formulazione nota con il nome commerciale Mysimba, è stato autorizzato nell’Unione Europea per supportare la perdita di peso in soggetti con indice di massa corporea pari o superiore a 30 (condizione di obesità), oppure compreso tra 27 e 30 (condizione di sovrappeso) in presenza di condizioni associate come diabete tipo 2, dislipidemia o ipertensione.

Come agisce per la perdita del peso?

Il bupropione agisce sulla perdita di peso modulando alcuni meccanismi cerebrali coinvolti nel controllo dell’appetito e del comportamento alimentare.

Si ritiene contribuisca a ridurre la sensazione di piacere associata all’assunzione di cibo, e ad aumentare il dispendio energetico. A livello farmacologico, infatti, il bupropione agisce inibendo la ricaptazione di dopamina e noradrenalina, due neurotrasmettitori coinvolti nei meccanismi di gratificazione

L’effetto combinato porterebbe a una diminuzione dell’appetito, e di conseguenza della quantità di cibo consumata. 

A cosa serve?

Il bupropione viene utilizzato per trattare la depressione maggiore. Tuttavia, in associazione con un altro principio attivo chiamato naltrexone, viene utilizzato per favorire la perdita di peso.

Il bupropione per dimagrire

Il bupropione è stato studiato per il trattamento dell’obesità e può favorire una riduzione del peso corporeo.

Ad oggi in Italia è autorizzato per questo scopo solo all’interno del farmaco Mysimba, che combina naltrexone e bupriopione.

Il trattamento deve essere sospeso se, dopo 4 mesi, non si ottiene almeno una riduzione del 5% del peso iniziale. 

A chi viene prescritto?

Il bupropione per il trattamento del sovrappeso e dell’obesità viene prescritto a persone adulte con un indice di massa corporea pari o superiore a 30, oppure a partire da 27 se sono presenti condizioni o patologie collegate al peso, come ipertensione, dislipidemia o diabete di tipo 2.

Non può essere prescritto a chi assume oppioidi o agonisti degli oppioidi, ed è controindicato in presenza di disturbi convulsivi, tumori cerebrali, ipertensione non controllata e gravi patologie epatiche o renali.

Non si tratta di un farmaco per l’obesità senza ricetta, ma come la semaglutide per dimagrire o altri farmaci come Wegovy o Saxenda può essere acquistato solo previa presentazione di ricetta medica.

 

Come si assume?

Il bupropione per dimagrire si assume sotto forma di compresse a rilascio prolungato all’interno del farmaco Mysimba, che unisce naltrexone e bupriopione.

La posologia prevede un aumento graduale della dose. Si parte quindi con una compressa al mattino nella prima settimana, fino ad arrivare alla dose di mantenimento pari a due compresse da assumere due volte al giorno, in genere a partire dalla quarta settimana di trattamento. 
Le compresse devono essere ingerite intere, preferibilmente durante i pasti, senza spezzarle né masticarle.

Dopo 16 settimane dall’inizio della terapia se ne valuta l’efficacia. Se il paziente non ha perso almeno il 5% del peso corporeo iniziale, il trattamento deve essere sospeso.

L’utilizzo, inoltre, viene sempre integrato ad una dieta ipocalorica e a un incremento dell’attività fisica, all’interno di un percorso di gestione del peso a tutto tondo. Non bisogna, quindi, considerate il bupropione come una “scorciatoia” per dimagrire velocemente. 

Dove si compra e quanto costa

Il bupropione per dimagrire si compra in farmacia, con il nome commerciale di Mysimba. 

Il prezzo al pubblico per una confezione da 112 compresse si aggira intorno ai 170 euro.
La spesa mensile dipende dal dosaggio raggiunto. Nella fase di mantenimento standard, nella quale in genere si assumono 4 compresse al giorno, una confezione copre circa 28 giorni di terapia.

I benefici del bupropione

Il bupropione può apportare diversi benefici, e favorire la perdita di peso nei soggetti obesi o in sovrappeso, purché impiegato all’interno di una terapia adeguata.

Oltre alla perdita di peso, il bupropione non è associato all’aumento di peso “tipico” di molti antidepressivi, il che può rappresentare un vantaggio per chi soffre di disturbi dell’umore e presenta problemi di peso. 

Quanti kg si perdono con bupropione

Con il bupropione, da solo o in associazione con naltrexone, la perdita di peso può variare da persona a persona. Tuttavia gli studi clinici indicano risultati significativi in una discreta percentuale di pazienti.

Non è tuttavia possibile dire “quanti kg” si perdano, poiché tutto dipende sia dalla situazione individuale, sia dallo stile di vita.

I rischi e le controindicazioni del bupropione

Nonostante i benefici, il bupropione comporta diversi rischi e controindicazioni, in particolare quando usato per la perdita di peso.

È controindicato in caso di:

• Disturbi convulsivi;
• Tumori cerebrali;
• Ipertensione arteriosa non controllata;
• Gravi patologie epatiche o renali;
• Disturbi psichiatrici gravi;
• Nei pazienti che hanno da poco interrotto l’assunzione di alcol o sostanze sedative. 

Inoltre, non deve essere assunto in contemporanea con oppioidi, poiché il naltrexone, uno dei componenti di Mysimba, ne blocca l’effetto e può causare reazioni gravi, incluse convulsioni e sindrome serotoninergica.

Per lo stesso motivo, l’assunzione deve essere sospesa almeno tre giorni prima di eventuali interventi chirurgici che prevedano l’uso di oppioidi. 
Ad ogni modo, la valutazione dei rischi va sempre effettuata da un medico. 

Gli effetti collaterali comuni

Gli effetti collaterali più comuni del bupropione sono nausea, vomito e costipazione.

Si tratta di disturbi gastrointestinali frequenti soprattutto nella fase iniziale del trattamento. 

Altri effetti riportati con frequenza includono:

• Vertigini;
• Cefalea;
• Insonnia;
• Secchezza delle fauci;
• Senso di agitazione;
• Ansia;
• Malessere diffuso.

Vi è poi il rischio di un aumento della pressione arteriosa, anche nei soggetti senza ipertensione preesistente. Per questo motivo, è necessario un monitoraggio clinico regolare. 

Inoltre, in rari casi possono verificarsi crisi convulsive. Si tratta di un effetto dose-dipendente, che si presenta con maggior probabilità se si supera la posologia prescritta oppure se si assumono altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva.

L’insorgenza di effetti collaterali deve sempre essere comunicata al medico, che valuterà se continuare, modificare o interrompere il trattamento in base alla gravità dei sintomi.

Il bupropione in gravidanza e allattamento

In linea generale il bupropione non deve essere assunto in gravidanza, a meno che non vi siano condizioni cliniche che lo rendano indispensabile e non esistano alternative terapeutiche più sicure. Questo poiché gli effetti sul feto non sono ancora stati del tutto chiariti.

Anche durante l’allattamento è necessario prestare attenzione. Il bupropione e i suoi metaboliti vengono infatti escreti nel latte materno. 

Le interazioni con altri farmaci

Il bupropione può potenzialmente interagire con numerosi farmaci, aumentando il rischio di effetti indesiderati anche gravi.

In particolare, interagisce in modo rilevante con i medicinali a base di oppioidi, come morfina, codeina o metadone. Il rischio maggiore è di sviluppare controindicazioni come convulsioni o sindrome serotoninergica.

Inoltre occorre tenere presente che il bupropione inibisce il citocromo P450 2D6, ovvero un enzima coinvolto nel metabolismo di molti farmaci. 
La co-somministrazione con medicinali metabolizzati da questo enzima, come alcuni antidepressivi, antipsicotici, beta-bloccanti e antiaritmici può potenzialmente aumentarne i livelli plasmatici, richiedendo un aggiustamento delle dosi.

Infine, l’assunzione contemporanea con alcool può aumentare il rischio di reazioni avverse.

Fonti:

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